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CDK7 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123955

    Casein Kinase CDK Apoptosis Cancer
    Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH)CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗白血病活性。
    Casein Kinase inhibitor A86
  • HY-151878

    CDK GSK-3 Metabolic Disease
    CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
    CDK7-IN-20
  • HY-153950

    CDK Cancer
    CDK7-IN-22 (compound 101) 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-22 显示出对 CDK7 的选择性。
    CDK7-IN-22
  • HY-145655

    CDK Cancer
    CDK7-IN-11 是一种 CDK7 抑制剂,具有口服活性。CDK7-IN-11 表现出高 CDK7 抑制活性,IC50 值为 4.2 nM。CDK7-IN-11 可有效用于 CDK7 相关疾病的研究。
    CDK7-IN-11
  • HY-136711

    CDK Cancer
    CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate (Example 6) 是有效的选择性 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-2 具有有效的抗癌活性。
    CDK7-IN-2 hydrochloride hydrate
  • HY-144175

    CDK Cancer
    CDK7-IN-12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1,化合物 43)。
    CDK7-IN-12
  • HY-139986

    CDK Cancer
    CDK7-IN-5 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 值 <100 nM。CDK7-IN-5 具有抗癌作用。(WO2015154022A1 (Compound 104))。
    CDK7-IN-5
  • HY-145424

    CDK Others
    CDK7-IN-10 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 小于 100 nM,来自专利 WO2021016388A1,化合物 I-1。CDK7-IN-10 可用于抑制激酶的活性。CDK7-IN-10具有抑制细胞生长和诱导细胞凋亡的潜力。
    CDK7-IN-10
  • HY-153278

    CDK Cancer
    CDK7-IN-21 (compound A22) 是一种有效的 CDK7 抑制剂。
    CDK7-IN-21
  • HY-147597

    CDK Cancer
    CDK7-IN-13 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-13 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-13 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 1)。
    CDK7-IN-13
  • HY-147600

    CDK Cancer
    CDK7-IN-15 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-15 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-15 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 8)。
    CDK7-IN-15
  • HY-147602

    CDK Cancer
    CDK7-IN-17 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-17 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-17 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 11)。
    CDK7-IN-17
  • HY-147603

    CDK Cancer
    CDK7-IN-18 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-18 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-18 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 15)。
    CDK7-IN-18
  • HY-147598

    CDK Cancer
    CDK7-IN-14 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-14 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-14 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 3)。
    CDK7-IN-14
  • HY-143586

    CDK Cancer
    CDK7-IN-8 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 54.29 nM。CDK7-IN-8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。
    CDK7-IN-8
  • HY-46568

    CDK Cancer
    CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂,对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
    CDK7/12-IN-1
  • HY-139342

    CDK Cancer
    CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
    CDK7-IN-4
  • HY-145394

    CDK Cancer
    CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂 (IC50≤100 nM),来自专利 WO2019197549 A1,compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
    CDK7-IN-6
  • HY-145408

    CDK Cancer
    CDK7/9-IN-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK7/9) 抑制剂。CDK7/9-IN-1 选择性抑制 CDK7CDK7/9-IN-1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 CDK7IC50 分别为 0.0656 μM 和 0.00574 μM。 CDK7/9-IN-1 在预孵育 3 小时后抑制 CDK9,IC50 为 2.14 μM。 CDK7/9-IN-1可用于癌症研究。
    CDK7/9-IN-1
  • HY-162416

    CDK Cancer
    CDK7-IN-27 (Compound 37) 是细胞周期蛋白依赖激酶 7 (CDK7) 的选择性抑制剂,Ki 为 3 nM。CDK7-IN-27 在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
    CDK7-IN-27
  • HY-143587

    CDK Cancer
    CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
    CDK7-IN-2
  • HY-156705

    CDK Cancer
    CDK7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC50<1nM),可用于癌症的研究。
    CDK7-IN-25
  • HY-145402

    CDK Cancer
    CDK7-IN-7 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 <50 nM. 详细信息可参考专利 CN112661745A, compound T-01。
    CDK7-IN-7
  • HY-147601

    CDK Cancer
    CDK7-IN-16 (compound 9) 是一种有效的 CDK 7 抑制剂,IC50 范围为 1 ~ 10 nM。CDK7-IN-16 可用于抗癌研究,尤其是转录异常的癌症。
    CDK7-IN-16
  • HY-157210

    CDK Cancer
    CDK7-IN-26 (compound 36) 是口服有效的 CDK7 抑制剂 (IC50: 7.4 nM)。CDK7-IN-26 在体内有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系来源的异种移植 (CDX) 肿瘤的生长,体外抑制 MDA-MB-453 细胞的 IC50 为 0.15 μM。
    CDK7-IN-26
  • HY-116871

    CDK Cancer
    YKL-1-116 是一种 Cdk7 的选择性共价抑制剂。YKL-1-116 不靶向 Cdk9、Cdk12 或 Cdk13。YKL-1-116 对 Cdk7WTCdk7as 都比 THZ1 (HY-80013) 更有效,尽管 Cdk7as 也相对耐药。
    YKL-1-116
  • HY-156444

    HDAC CDK Apoptosis Cancer
    HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
    HDAC1/CDK7-IN-1
  • HY-13266A
    BS-181 hydrochloride
    4 篇文献验证

    CDK Cancer
    BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂,IC50 值为 21 nM,对 CDK7 的选择性是对 CDK1,2,4,5,6 和 9 的 40 多倍。
    BS-181 hydrochloride
  • HY-128867

    CDK Cancer
    bio-THZ1 是THZ1 的生物素结构,与CDK7 不可逆的结合。THZ1 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
    bio-THZ1
  • HY-101257
    YKL-5-124
    5 篇文献验证

    CDK Cancer
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA
    5 篇文献验证

    CDK Cancer
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124 TFA
  • HY-12280
    THZ2
    2 篇文献验证

    CDK Cancer
    THZ2 是有效,选择性的 CDK7 抑制剂,IC50 值为 13.9 nM。
    THZ2
  • HY-145389

    CDK Cancer
    SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖,IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
    SZ-015268
  • HY-155787

    CDK Cancer
    SHR5428 是一种口服有效,选择性非共价 CDK7 抑制剂,具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50=2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50=6.6 nM)。
    SHR5428
  • HY-138293
    SY-5609
    1 篇文献验证

    CDK7-IN-3

    CDK Apoptosis Cancer
    SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM),CDK9 (Ki=960 nM),CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
    SY-5609
  • HY-80013B

    CDK Cancer
    (E/Z)-THZ1 dihydrochloride 是 CDK7 的选择性抑制剂,其 IC50 为 3.2 nM。(E/Z)-THZ1 dihydrochloride 具有抗增殖作用。
    (E/Z)-THZ1 dihydrochloride
  • HY-139011

    CDK Cancer
    IV-361 是一种口服有效,选择性的 CDK7 抑制剂 (Ki≤50 nM)。IV-361 具有抗肿瘤作用 (US20190256531A1)。
    IV-361
  • HY-12293
    LY2857785
    4 篇文献验证

    CDK Apoptosis Cancer
    LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9CDK8CDK7 抑制剂,IC50 分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。
    LY2857785
  • HY-80013
    THZ1
    最多引用文献
    73 篇文献验证

    CDK Cancer
    THZ1 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12CDK13,并下调 MYC 表达。
    THZ1
  • HY-80013A
    THZ1 Hydrochloride
    最多引用文献
    73 篇文献验证

    CDK Cancer
    THZ1 Hydrochloride 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK12CDK13,并下调 MYC 表达。
    THZ1 Hydrochloride
  • HY-13914

    BAY 1000394

    CDK Cancer
    Roniciclib 是具有口服活性的,细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂,其对 CDK1,CDK2,CDK3,CDK4,CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
    Roniciclib
  • HY-117203A

    CDK Cancer
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。
    CDK12-IN-E9
  • HY-10008
    SNS-032
    5 篇以上引用文献

    BMS-387032

    CDK Apoptosis Cancer
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂,IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
    SNS-032
  • HY-128587
    Mevociclib
    4 篇文献验证

    SY-1365

    CDK Cancer
    Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
    Mevociclib
  • HY-147409

    CDK Cancer
    Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂,对 CDKs 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障,具有良好的药代动力学特性。
    Ulecaciclib
  • HY-12653
    LDC4297
    5 篇文献验证

    CDK HIV HSV Infection
    LDC4297 是 CDK7 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.13 nM。LDC4297 抑制人巨细胞病毒 (HCMV) 复制,EC50 值为 24.5 nM。LDC4297 具有广谱的抗病毒活性,对疱疹病毒,腺病毒,痘病毒,逆转录病毒和正粘病毒的 EC50 值为 0.02-1.21 μM。LDC4297 可用于感染的研究。
    LDC4297
  • HY-12653A
    LDC4297 hydrochloride
    5 篇文献验证

    CDK HIV HSV Infection
    LDC4297 hydrochloride 是 CDK7 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.13 nM。LDC4297 hydrochloride 抑制人巨细胞病毒 (HCMV) 复制,EC50 值为 24.5 nM。LDC4297 hydrochloride 具有广谱的抗病毒活性,对疱疹病毒,腺病毒,痘病毒,逆转录病毒和正粘病毒的 EC50 值为 0.02-1.21 μM。LDC4297 hydrochloride 可用于感染的研究。
    LDC4297 hydrochloride
  • HY-18285

    Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1αCK1δCDK7ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
    Longdaysin
  • HY-14372

    CDK Cancer
    BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9,IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
    BS-194
  • HY-11009
    CGP60474
    5 篇文献验证

    CDK PKC Cancer
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
    CGP60474

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